血液/血浆分布比率

在药物研发的早期历史中，药物代谢与药物动力学（Drug Metabolism and Pharmacokinetics ，DMPK）主要是在药物开发过程中用于评价药物的安全性的研究，但是时至今日，DMPK已经变成药物开发过程中至关重要的研究环节。大约20多年前，候选药物的DMPK的缺陷被认为是在早期临床试验失败的一个因素。随着技术的演进，临床前DMPK的研究可以帮助挑选好的候选药物进入临床并提高临床试验的成功率。

在药物开发过程中，DMPK主要是帮助优化化合物在吸收、分布、代谢、排出以及可能的DDI等方面的特性，由于需要不断迭代优化，因此DMPK实验不仅要尽可能快速，而且要尽可能高性价比。DMPK的实验主要涉及两个方面，体外ADME和动物体内PK实验。

在拓维生物，我们已经开发优化并验证了常规体外ADME实验，这些实验可以用于常规的化合物筛选。同时，我们也可以开展多种物种的体内PK实验。

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通常在生物分析中，测试的化合物的浓度都是指化合物在血浆中的浓度。对于大部分化合物来说，其在血浆中的浓度与在全血中的浓度无显著差别。但是，由于化合物可能会选择性地结合血液细胞中的蛋白，因此血浆浓度有可能不同于全血浓度。因此，测试化合物的全血/血浆分布比率有助于了解化合物是否进入并与血液细胞中的蛋白结合。如果全血/血浆分布比率大于1，则说明化合物进入血液细胞，此时用血清浓度计算的PK参数将不能很好的反应出化合物的PK性质。